|
|
Enzymatic and Metabolic Transformation of Silybin and its Congeners
Purchartová, Kateřina
Flavonolignany jsou přírodní látky, které mají mj. chemoprotektivní, hepatoprotektivní, antioxidační, dermatoprotektivní účinky. Tyto přírodní látky se metabolizují zejména ve II. fázi biotransformace, přičemž jednou z dominantních metabolických drah je sulfatace. Detailní struktura většiny takto vzniklých metabolitů však není dosud známa a jejich standardy nejsou komerčně dostupné. Cílem této studie bylo připravit sulfatované deriváty flavonolignanů silymarinu - silybinu, 2,3-dehydrosilybinu, isosilybinu, silychristinu a silydianinu a různých flavonoidů - kvercetinu, isokvercitrinu, taxifolinu a rutinu, a tyto potenciální savčí metabolity plně charakterizovat. Pro tento účel byly použity dvě rekombinantní aryl sulfotransferasy: 1. z Desulfitobacterium hafniense, 2. z potkaních jater. Sulfáty byly získány ve vysokých výtěžcích za použití p-nitrofenyl sulfátu jako donoru SO3 - skupiny a PAPS (3'-fosfoadenosin-5'-fosfosulfát)-independentní bakteriální aryl sulfotransferasy z D. hafniense. Flavonolignany tvořily zcela výlučně monosulfatované deriváty, kde pozice sulfátu byla určena na pozici C-20 (nebo C-19 v případě silychristinu). Pouze 2,3-dehydrosilybin podléhal další sulfataci a bylo možné isolovat také jeho 7,20-O- disulfatovaný derivát. Isoquercitrin a rutin byly selektivně sulfatované v poloze...
|
|
|
Enzymatic and Metabolic Transformation of Silybin and its Congeners
Purchartová, Kateřina ; Křen, Vladimír (vedoucí práce) ; Macek, Tomáš (oponent) ; Vítek, Libor (oponent)
Flavonolignany jsou přírodní látky, které mají mj. chemoprotektivní, hepatoprotektivní, antioxidační, dermatoprotektivní účinky. Tyto přírodní látky se metabolizují zejména ve II. fázi biotransformace, přičemž jednou z dominantních metabolických drah je sulfatace. Detailní struktura většiny takto vzniklých metabolitů však není dosud známa a jejich standardy nejsou komerčně dostupné. Cílem této studie bylo připravit sulfatované deriváty flavonolignanů silymarinu - silybinu, 2,3-dehydrosilybinu, isosilybinu, silychristinu a silydianinu a různých flavonoidů - kvercetinu, isokvercitrinu, taxifolinu a rutinu, a tyto potenciální savčí metabolity plně charakterizovat. Pro tento účel byly použity dvě rekombinantní aryl sulfotransferasy: 1. z Desulfitobacterium hafniense, 2. z potkaních jater. Sulfáty byly získány ve vysokých výtěžcích za použití p-nitrofenyl sulfátu jako donoru SO3 - skupiny a PAPS (3'-fosfoadenosin-5'-fosfosulfát)-independentní bakteriální aryl sulfotransferasy z D. hafniense. Flavonolignany tvořily zcela výlučně monosulfatované deriváty, kde pozice sulfátu byla určena na pozici C-20 (nebo C-19 v případě silychristinu). Pouze 2,3-dehydrosilybin podléhal další sulfataci a bylo možné isolovat také jeho 7,20-O- disulfatovaný derivát. Isoquercitrin a rutin byly selektivně sulfatované v poloze...
|
|
|
Enzymatic and Metabolic Transformation of Silybin and its Congeners
Purchartová, Kateřina
Flavonolignany jsou přírodní látky, které mají mj. chemoprotektivní, hepatoprotektivní, antioxidační, dermatoprotektivní účinky. Tyto přírodní látky se metabolizují zejména ve II. fázi biotransformace, přičemž jednou z dominantních metabolických drah je sulfatace. Detailní struktura většiny takto vzniklých metabolitů však není dosud známa a jejich standardy nejsou komerčně dostupné. Cílem této studie bylo připravit sulfatované deriváty flavonolignanů silymarinu - silybinu, 2,3-dehydrosilybinu, isosilybinu, silychristinu a silydianinu a různých flavonoidů - kvercetinu, isokvercitrinu, taxifolinu a rutinu, a tyto potenciální savčí metabolity plně charakterizovat. Pro tento účel byly použity dvě rekombinantní aryl sulfotransferasy: 1. z Desulfitobacterium hafniense, 2. z potkaních jater. Sulfáty byly získány ve vysokých výtěžcích za použití p-nitrofenyl sulfátu jako donoru SO3 - skupiny a PAPS (3'-fosfoadenosin-5'-fosfosulfát)-independentní bakteriální aryl sulfotransferasy z D. hafniense. Flavonolignany tvořily zcela výlučně monosulfatované deriváty, kde pozice sulfátu byla určena na pozici C-20 (nebo C-19 v případě silychristinu). Pouze 2,3-dehydrosilybin podléhal další sulfataci a bylo možné isolovat také jeho 7,20-O- disulfatovaný derivát. Isoquercitrin a rutin byly selektivně sulfatované v poloze...
|
host ::
RSS.